Agmatyna to związek, który należy do pochodnych aminokwasów – amin biogennych. Naturalnie występuje w ludzkim organizmie, gdzie powstaje w wyniku dekarboksylacji (uwolnienia dwutlenku węgla) argininy.

Agmatyna spełnia podobną funkcję do swojego prekursora, z którego jest syntetyzowana. Poprzez indukcję śródbłonkowego enzymu – syntazy NO, nasila produkcję tlenku azotu (NO), biomolekuły o  działaniu wazodilatacyjnym. Ten sam efekt rozkurczu naczyń krwionośnych jest osiągany również przez wpływ aminy na receptory alfa2-adrenergiczne, co skutkuje zahamowaniem wydzielania amin presyjnych.

W sportach siłowych działanie to jest wykorzystywane do lepszego zaopatrzenia mięśni w tlen i składniki odżywcze potrzebne do wykonania zdecydowanie bardziej wymagających sesji treningowych. Sportowcy podczas suplementacji agmatyną często zgłaszają uczucie tzw. „pompy mięśniowej” – widocznego powiększenia obwodu trenowanych mięśni, spowodowanego nasileniem napływu krwi do miocytów.