Orotan kreatyny powstaje z połączenia dwóch lub trzech cząsteczek kwasu orotowego z molekułą kreatyny. Obydwa związki uczestniczą w przemianach energetycznych komórek mięśniowych, uzupełniając swoje działanie.

Kreatyna jest tripeptydem syntetyzowanym w wątrobie, którego endogenna produkcja jest niewystarczająca u osób intensywnie trenujących sporty siłowe. Odpowiada za przenoszenie reszt fosforanowych, umożliwiając resyntezę ATP. Pozwala to na wykonywanie bardziej efektywnej pracy mięśni podczas sesji treningowych. Dodatkowo, kreatyna jest silnym anabolikiem, a także wewnątrzkomórkowym buforem, przez co pozytywnie wpływa na potreningową regenerację mięśni.

Kwas orotowy stanowi prekursor dla syntezy nukleotydów pirymidynowych. Wchodzi w skład innego wysokoenergetycznego związku jakim jest UTP. UTP pośrednio uzupełnia profil działania kreatyny. Jego obecność stwarza możliwość produkcji składników błony wewnętrznej mitochondrium, które przeprowadzają procesy oddychania tlenowego. Dzięki niemu możliwe jest również uzupełnienie zapasów glikogenu mięśniowego, a także wsparcie aparatu stawowego. Wszystko to przekłada się na zdecydowanie podniesione możliwości treningowe.

Orotan kreatyny stosowany jest wśród sportowców uprawiających głównie dyscypliny siłowe o wyraźnej przewadze procesów beztlenowych. Produkty zawierające tę formę kreatyny cechują się zdecydowanie lepszą biodostępnością i skutecznością anabolicznego działania w porównaniu do standardowego monohydratu.