Sulbutiamina: witamina B o właściwościach nootropowych!

Czy byłeś jednym z tych dzieciaków, które w szkole bez problemów dostawały czwórki, ale nigdy nie kończyły roku z czerwonym paskiem na świadectwie? Czy gdybyś miał wtedy możliwość skorzystania z suplementu, który pomógłby Ci osiągnąć wymarzone piątki i szóstki – sięgnąłbyś po niego? Dzisiaj przybliżymy Wam sulbutiaminę – niesamowitą witaminę z grupy B, która ma niezwykłe właściwości wspierające funkcjonowanie mózgu pod kątem jego zdolności do uczenia się, zapamiętywania, a przy okazji dba o jego zdrowie. [---TAG:h3---]

Co to jest sulbutiamina?

Sulbutiamina jest syntetyczną formą tiaminy (witaminy B1), składającą się z dwóch cząsteczek tiaminy połączonych ze sobą. Jeśli wiesz czym jest Pyritinolem, który składa się z dwóch cząsteczek pirydoksyny (witaminy B6), to analogiczną substancją jest właśnie tytułowa sulbutiamina. Sulbutiamina jest chemicznie znana jako disiarczek izobutyrylotiaminy, ale występuje także pod wieloma innymi nazwami, które przedstawimy wam w dalszej części artykułu. Zwykle zaleca się podawanie jej w razie osłabienia lub astenia, jak również w przypadku braku sił, zarówno fizycznych jak i psychicznych[1].

Historia powstania sulbutiaminy

Podobnie jak wiele wspaniałych wynalazków, sulbutiamina jest odpowiedzią na wojskowe zapotrzebowanie, a konkretnie, powstała ona w wyniku badań na zlecenie japońskiej marynarki wojennej [2]. Oficerowie okrętowi walczyli z beri-beri, chorobą charakteryzującą się zwyrodnieniowymi zmianami w Centralnym Układzie Nerwowym spowodowanym brakiem witaminy B1 (tiaminy). Było to dość popularne schorzenie, w dużej mierze spowodowane konsumpcją białego ryżu, a nie pełnych ziaren (które są bogate w witaminy z grupy B). [3] Możesz zapytać, dlaczego więc nie zaczęto suplementować naturalnej witaminy B1 w celu zwiększenia poziomów B w organizmie? Odpowiedź jest dość prosta. Spożywanie tiaminy (witaminy B1) w formie naturalnej nie jest dobrym rozwiązaniem w walce z jej deficytami, ponieważ nie przekracza ona w takiej formie bariery krew-mózg. Aby zwiększyć poziom tiaminy w mózgu, japońscy naukowcy stworzyli syntetyczną formę witaminy, która mogłaby przekroczyć barierę i poprawić szybko jej stężenie [4]. Lekarz okrętowy Takaka Kanehiro był tym, który udokumentował związek między japońską dietą a szeroko rozpowszechnionym występowaniem beri-beri, które doprowadziło go do rozwiązania problemu [5]. Stąd japoński Komitet ds. Badań nad Witaminą B zanurzał się we wszystkich sprawach dotyczących witamin z grupy B (i ich pochodnych), aż w 1936 roku udało się z powodzeniem zsyntetyzować formę Thaimine, znaną jako Sulbutiamine. W następstwie tego, japońskie wojsko wykorzystywało ją do powstrzymywania beriberi w czasie II Wojny Światowej i od tamtej pory jest ona powszechnie używana na całym świecie.

Jak działa sulbutiamina?

Głównym powodem, dla którego sulbutiamina jest bardziej skuteczna w zwiększaniu poziomów tiaminy w mózgu, jest to, że jest rozpuszczalną w tłuszczu, w przeciwieństwie do witaminy B1, która jest rozpuszczalna w wodzie. Dlatego też transport do mózgu jest łatwiejszy dla sulbutiaminy niż tiaminy ze względu na jej lipofilność ("rozpuszczalność w tłuszczu") [6]. Innymi słowy, unikalna struktura sulbutiaminy w istocie polega na tym, że mózg pozwala jej wniknąć w siebie, gdzie może dojść do zwiększenia poziomu fosforanu tiaminy i tiaminy. Sulbutiamina działa na układ cholinergiczny, glutaminergiczny i dopaminergiczny mózgu [1; 4], co powoduje, że oferuje tak wiele właściwości nootropowych. Nasila działanie glutaminianu w korze przedczołowej i zwiększają aktywność cholinergiczną, w hipokampie, co jest jedną z głównych przyczyn, że dodatnio wpływa na funkcje poznawcze i pamięć. Zwiększona aktywność cholinergiczna zasadnicza oznacza, że jest wytwarzana większa ilość acetylocholiny, ponieważ acetylocholina odgrywa kluczową rolę w plastyczności, uczeniu się i pamięci synaptycznej, i ma kluczowe znaczenie dla pamięci długotrwałej [7]. Chociaż sulbutiamina zwiększa zarówno cholinergiczne, jak i glutaminergiczne transmisje, sposób, w jaki syntetyczna witamina B współdziała z dopaminą jest nieco inny. Sulbutiamina bardzo różni się od typowych dodatków pobudzających produkcję lub działanie dopaminy. Ten konkretny nootropik zmniejsza uwalnianie dopaminy w korze przedczołowej, a gdy taka sytuacja ma miejsce, ilość receptorów dopaminy zwiększa się w odpowiedzi na jej obniżony poziom [7]. Mimo że ilość dopaminy jest zmniejszona, ilość receptorów dopaminy jest zwiększona i sprawia, że ciało staje się bardziej wrażliwe na każdą dopaminę, która jest następnie uwalniana [8].  To czyni sulbutiaminę ciekawym dodatkiem do stacków nootropowych.

Korzyści suplementowania sulbutiaminy

1. Podnosi poziom tiaminy

Choć może się to wydawać oczywiste, podstawową korzyścią z zastosowania sulbutiaminy jest to, że zwiększa poziom tiaminy w mózgu. Jest około 2,4 razy bardziej skuteczna w zwiększaniu poziomu B1 w mózgu niż  tradycyjna tiamina, którą można znaleźć w złożonych kompleksach witaminowych [6]. Tiamina jest niezbędnym składnikiem odżywczym. Jej deficyt może powodować zmęczenie i otępienie, a jej znaczne braki mogą doprowadzić do poważnych chorób, takich jak wspomniana wcześniej beri-beri.

2. Poprawia pamięć

Kilka badań wykazało, że sulbutiamina skutecznie poprawia pamięć[4,9]. Badania te obejmowały zarówno pamięć długoterminową, jak i testy rozpoznawania przedmiotów.

3. Neuroprotekcja

Sulbutiamina może również pomóc nam zachować zdrowie mózgu poprzez wzmocnienie synaps. Jednym z problemów spowodowanych niedoborem tiaminy jest zakłócenie transmisji synaptycznej.[10]

4. Redukuje poczucie zmęczenia

Jednym z objawów niedoboru tiaminy jest zmęczenie. Biorąc pod uwagę jak dobrze sulbutiamina podnosi jej stężenie, może okazać się doskonałym panaceum także na tę dolegliwość. Badania naukowe obejmowały: placebo, 400 mg oraz 600 mg sulbutiaminy i trwało 4 tygodnie. Został zbadany wpływ na przewlekłe zmęczenie pochorobowe (CPIF). Naukowcy zauważyli, że zarówno dawki 400, jak i 600 mg sulbutiaminy znacznie zmniejszają zmęczenie w porównaniu do placebo, ale nie stwierdzono wyraźnej różnicy między tymi dwoma dawkami[11]. Istnieje wiele rzeczy, które mogą powodować zmęczenie, więc nie należy natychmiast zakładać, że niedobór tiaminy jest problemem. Ale jeśli zbadałeś inne opcje to ta nootropowa witamina jest zdecydowanie warta sprawdzenia.

5. Zwiększa czujność

Podobnie jak wiele innych nootropów, sulbutiamina zwiększa naszą czujnosć[12], choć nie do tego stopnia, jak niektóre leki na receptę (jak Modafinil). Mimo to, że proponujemy nie zażywać je tuż przed snem, gdyż może utrudnić nam zaśnięcie.

6. Zapobiega obumieraniu komórek neuronalnych

Czynniki troficzne są cząsteczkami pomocniczymi, które umożliwiają neuronowi rozwój i utrzymywanie połączeń z sąsiednimi neuronami. Badania wykazały, że gdy neurony pozbawione są tych czynników troficznych, dochodzi do apoptozy, inaczej określaną jako "zaprogramowana śmierć komórki" [13]. Jednakże badania in vitro wykazały, że sulbutiamina jest w stanie hamować degradację neuronów i ich obumieranie. [14] Na zdrowie neuronów (oraz ich żywotność) równie dobrze wpływa Huperzine A.

Pozostałe korzyści wynikające z suplementacji sulbutiaminy

Sulbutamina jest nie tylko potężnym boosterem mózgu. Ma ona również masę innych, ciekawych właściwości.

1. Pomaga w leczeniu zaburzeń erekcji

W jednym z badań wykazano, że sulbutiamina skutecznie wyleczyła zaburzenia erekcji (ED) u 16 osobników męskich (z 20) w ciągu 30 dni - całkiem ładny wynik! Niektórzy uczestnicy mieli nawet zaburzenia tętnicze, które mogłyby hamować przepływ krwi do najważniejszych części ciała, a tym samym powodować brak erekcji. Jednakże, stwierdzono, że sulbutiamina jest skuteczna także w tych trudniejszych przypadkach, dając dowody, że witaminy z grupy B mają moc [15].

2. Depresja posttraumatyczna

Okazało się, że Sulbutiamina jest skuteczną alternatywą dla leków farmaceutycznych w zwalczaniu objawów różnych stanów psychobehawialnych, takich jak depresja, a nawet nieśmiałość (i ewentualne lęki społeczne). Podczas gdy Sulbutiamina nie jest substancją "przeciwdepresyjną", naukowcy stwierdzili, że może być pomocna w rehabilitacji osób cierpiących na depresję [16].

3. Pomaga w walce z Alzheimerem

W jednym badaniu z użyciem podwójnie ślepej próby stwierdzono, że sulbutiamina jest dopuszczalnym sposobem leczenia choroby Alzheimera z uwagi na silne działanie glutamatergiczne i cholinergiczne w hipoampie , w porównaniu z donepezilem (powszechnie przepisanym lekiem na chorobę Alzheimera) oraz placebo [ 17]

Przeczytaj więcej o witaminach z grupy B. 

Ile brać sulbutiaminy?

Rekomendowana dawka tej substancji waha się od 400 do 600 mg na dobę. Większość produktów zawierających sulbutaminę umieszcza ok 200 mg w kapsułce, aby ułatwić dozowanie, ale są również „agresywne” produkty, w których znajdziemy aż 500 mg w porcji. Tak jak wspominaliśmy wcześniej, ze względu na jej właściwości stymulujące, raczej należy zażywać ją w trakcie śniadania, a nie kolacji. Uwaga: jeśli w twojej diecie jest dużo pełnych ziaren twoje zapotrzebowanie na sulbutaminę może nie być tak duże, jak w przypadku osób, których dieta jest bardziej uboga.

Efekty uboczne sulbutaminy

Skutki uboczne sulbutiaminy są rzadkie, ale w jednym badaniu stwierdzono, że może prowadzić do "uzależniających tendencji" u osób z zaburzeniami dwubiegunowymi[18]. Ważne jest, aby pamiętać, że osoba badana używała dużych dawek leków przeciwpsychotycznych, w tym olanzapiny i haloperidolu w dawce 20 mg, diazepamu i temazepamu w dawce 40 mg i 10 mg, 10 mg biperydanu i nieznanych dawek kozamazepiny i litu. Biorąc pod uwagę ilości przyjmowanej chemii – trudno tak naprawdę jednoznacznie określić co mogło wywołać stan uzależnienia.

Z czym łączyć sulbutiaminę?

W zależności od tego jakich efektów oczekujesz:

1. Jeśli szukasz polepszenia koncentracji, sulbutiamina jest często podawana razem z racetamami, , zwłaszcza aniracetam, w celu wyeliminowania stresu . Jest też powszechnie stosowana w suplementach zawierających cholinę, takich jak Citicolina lub Alpha GPC.
2. Ci, którzy chcą zapobiec śmierci komórek neuronowych, powinni rozważyć dodanie Huperzine A, jak również cholinergenów, takich jak cytokina i alfa GPC.
3. Ci, którzy poszukują anty-depresyjnego / społecznego działania zmniejszającego niepokój mogą cieszyć się małymi dawkami obok L-Theanine. Wspomniany powyżej Aniracetam ma również właściwości przeciwlękowe.

Sulbutiamina jest często serwowana razem z kofeiną. Pomaga to podkręcić jej właściwości stymulujące. ___________________________________________________________________________________________________________________________

Bibliografia

1. Trovero F, et al. Evidence for a modulatory effect of sulbutiamine on glutamatergic and dopaminergic cortical transmissions in the rat brain. Neurosci Lett. (2000) 
2. Inouye K, Katsura E. Etiology and pathology of beriberi. In: Shimazono N, Katsura E, editors. Beriberi and Thiamine. Tokyo: Igaku Shoin Ltd; 1965. pp. 1–28.
3. VEDDER EB. THE PATHOLOGY OF BERIBERI. JAMA. 1938;110(12):893-896. doi:10.1001/jama.1938.62790120007009. http://jamanetwork.com/journals/jama/article-abstract/280466
4. Micheau J, Durkin TP, Destrade C, Rolland Y, Jaffard R. Chronic administration of sulbutiamine improves long term memory formation in mice: possible cholinergic mediation. Pharmacol Biochem Behav. 1985;23(2):195-198. 
5. Lonsdale D. A Review of the Biochemistry, Metabolism and Clinical Benefits of Thiamin(e) and Its Derivatives. Evidence-based Complementary and Alternative Medicine. 2006;3(1):49-59. doi:10.1093/ecam/nek009. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1375232/
6. Bettendorff L, Weekers L, Wins P, Schoffeniels E. Injection of sulbutiamine induces an increase in thiamine triphosphate in rat tissues. Biochem Pharmacol. 1990;40(11):2557-2560. 
7. Mitsushima, D. et al. A cholinergic trigger drives learning-induced plasticity at hippocampal synapses. Nat. Commun. 4:2760 doi: 10.1038/ncomms3760 (2013). https://www.nature.com/articles/ncomms3760
8. Hong S. Dopamine system: manager of neural pathways. Frontiers in Human Neuroscience. 2013;7:854. doi:10.3389/fnhum.2013.00854. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3856400/
9. Bizot J-C, Herpin A, Pothion S, Pirot S, Trovero F, Ollat H. Chronic treatment with sulbutiamine improves memory in an object recognition task and reduces some amnesic effects of dizocilpine in a spatial delayed-non-match-to-sample task. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2005;29(6):928-935. doi:10.1016/j.pnpbp.2005.04.035. 
10. Tanabe M, Nitta A, Ono H. Neuroprotection via strychnine-sensitive glycine receptors during post-ischemic recovery of excitatory synaptic transmission in the hippocampus. J Pharmacol Sci. 2010;113(4):378-386. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20668364
11. Tiev KP, Cabane J, Imbert JC. [Treatment of chronic postinfectious fatigue: randomized double-blind study of two doses of sulbutiamine (400-600 mg/day) versus placebo]. La Rev Med interne. 1999;20(10):912-918. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10573727
12. Balzamo E, Vuillon-Cacciuttolo G. Facilitation of a state of wakefulness by semi-chronic treatment with sulbutiamin (Arcalion) in Macaca mulatta]. Rev Electroencephalogr Neurophysiol Clin. 1982;12(4):373-378. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7170385/
13. Rich KM. Neuronal death after trophic factor deprivation. J Neurotrauma. 1992;9 Suppl 1:S61-9. 
14. Kang KD, Majid ASA, Kim K-A, et al. Sulbutiamine counteracts trophic factor deprivation induced apoptotic cell death  in transformed retinal ganglion cells. Neurochem Res. 2010;35(11):1828-1839. doi:10.1007/s11064-010-0249-5. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20809085
15. Dmitriev DG, Gamidov SI, Permiakova O V. Clinical efficacy of the drug enerion in the treatment of patients with psychogenic (functional) erectile dysfunction. Urologiia. 2005;(1):32-35. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15776829
16. Effects of sulbutiamine (Arcalion 200) on psycho-behavioral inhibition in major  depressive episodes]. Encephale. 2000;26(2):70-75. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10858919
17. Ollat H, Laurent B, Bakchine S, Michel B-F, Touchon J, Dubois B. Effects of the association of sulbutiamine with an acetylcholinesterase inhibitor in early stage and moderate Alzheimer disease. Encephale. 2007;33(2):211-215. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/17675917
18. Douzenis A, Michopoulos I, Lykouras L. Sulbutiamine, an “innocent” over the counter drug, interferes with therapeutic outcome of bipolar disorder. World J Biol Psychiatry. 2006;7(3):183-185. doi:10.1080/15622970500492616. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/16861144
19. Sobolevsky T, Rodchenkov G. Sulbutiamine in sports. Drug Test Anal. 2010;2(11-12):643-646. doi:10.1002/dta.183. https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/21204296